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III/Le fonctionnement réel


    En réalité, tout n'est pas si simple. En effet, l'enzyme COX existe sous deux formes, et ces dernières ne sont pas aux même endroits dans le corps.
COX1 et COX2 sont deux iso enzymes. Leur structure moléculaire, entre autre, est très proche.




La première COX1 est répartie assez uniformément dans le corps. Alors que COX2 se trouve majoritairement dans les tissus lésés (ayant subi une traumatisme) ainsi que dans quelque endroits spécifiques.
COX1 et COX2 ayant d'une part une localisation différente et étant d'autre part différentes, cela augure un aspect importante: selon le problème, agir différemment.
Ce "ciblage" devient possible si l'on se réfère au des divers prostanoides. Ainsi, on voit qu'il est tantôt bénéfique d'inhiber COX1 et tantôt bénéfique d'inhiber COX2.

Tableau:
        a) Les divers prostanoides selon le type de COX:
-COX1 fabrique: la prostacycline de l'estomac, la thromboxane A2 du sang
-COX2 fabrique les prostanoides dans les tissus lésés

        b) L'action de l'aspirine sur COX1 et COX2 est différente
En effet, l'aspirine inhibe bien COX1 mais mal COX2.Pour être plus précis, l'aspirine inhibe COX1 de 10 à 100 fois plus vite que COX2.

        c) Maîtriser la différence de comportement entre l'aspirine et COX1 ou COX2
Pour résumer, l'aspirine inhibe bien COX1 et mal COX2. Ainsi, lorsque l'on veut lutter contre un problème du à COX1, une prise d'aspirine résout bien le problème. Mais lorsque l'on veut lutter contre les actions de COX2, l'aspirine est peu utile car une forte dose et nécessaire, étant donné que COX2 inhibe mal COX2.
Par exemple, une petite prise d'aspirine permet de bien fluidifier le sang même si cela peut se doubler de petites douleurs d'estomac (petites car on prend peu) d'aspirine.
Mais si l'on veut lutter contre la douleur, l'aspirine peu avoir de sérieuses répercutions.
N'y a t il pas un moyen d'inhiber spécifiquement COX2?

 

 

IV/Les AINS de genération2 (l'action dans certains endroits du corps...)
 

        a)Les avantages de l'arrivée des AINS de seconde génération
L'aspirine appartient à la classe des AINS. Elle est un AINS de première génération.
Il existe des AINS qui bloquent bien COX2 sans bloquer COX1. ça en fait le médicament complémentaire parfait de l'aspirine:
-quand on veut inhiber COX1: on prend de l'aspirine
-quand on veut inhiber COX 2, on prend des AINS de seconde génération.
Ces AINS de seconde génération inhibent très bien COX2 et très peu COX1. Ils ont une affinité deux cent fois supérieure avec COX2.
        b)Les défauts des AINS de seconde génération
Ces AINS possèdent un défaut par rapport à l'aspirine. En effet, alors que l'aspirine bloque définitivement toute COX qu'elle inhibe,les AINS de seconde génération n'inhibent COX que pour un laps de temps.
En effet, les AINS de seconde génération ne possèdent pas de groupe acétyl comme l'aspirine. Cf la partie sur le fonctionnement complet de l'aspirine.
Les AINS de seconde génération sont donc complémentaires avec l'aspirine. Mais ces derniers peuvent encore être améliorés: ce sont les AINS de troisième génération.
En outre, la COX2 est présente dans les follicules ovariens et dans certaines parties du cerveau sans que l'on connaisse clairement leur rôle dans ces deux parties du corps.
Inhiber COX2 massivement (par administration d'AINS de seconde génération) pourrait donc avoir des répercussions

A titre d'information: Le celecoxib et le rofecoxib sont des inhibiteurs de la COX2 qui sont déjà mis en marché.

V/Les AINS de troisième génération


Les AINS de troisième génération sont des AINS de seconde génération améliorés. En effet, ils inhibent COX2 encore plus rapidement d'une part et définitivement d'autre part


VI/ Conclusion


L'action complémentaire des AINS de première et de seconde génération est très utile. Et il convient de faire le bon choix.


 

 

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